За развитие клик-химии и биоортогональной химии ученые получили Нобелевскую премию в 2022 году

      Нобелевский комитет Королевской академии наук 5 октября 2022 года присудил Нобелевскую премию по химии американцам Каролин Бертоцци, Барри Шарплессу и датчанину Мортену Мельдалу

        Химики получили награду за разработку инновационных методов органического синтеза, позволяющих быстро и эффективно создавать новые химические соединения. Эти достижения стали возможными, благодаря развитию методов клик-химии и биоортогональной химии.

         Развитие клик-химии началось в 2002 году после опубликования статьи Мортена Мельдалу о каталитическом азид-алкиновом циклоприсоединении. 

Барри Шарплесс занялся придумыванием реакций по новой технологии, ускорив их в 10000000 раз. Подобрав соответствующий катализатор, их стали проводить при температуре, близкой к комнатной и с практически любым растворителем, включая воду.

В 2004 году он опубликовал статью, и привел примеры таких реакций, объединив их в класс клик-реакций.  

Клик-химия (click chemistry, от англ. Click– «щелчок») – набор химических реакций, приспособленных для быстрого и надежного получения разнообразных химических веществ путем соединения между собой относительно небольшого количества маленьких элементов.

Клик-реакции являются суперэффективными. Они обладают высокой селективностью, продукты образуются легко, без побочных соединений и дают возможность создавать любые молекулярные конструкции в органическом синтезе.

Метод начали использовать в генетике для картирования ДНК. Для получения эффективного противоракового препарата берут два уже проверенных лекарства с разным механизмом действия и соединяют новым методом. Полученный препарат получается на порядок эффективнее.

          Каролин Бертоцци подключилась к исследованиям клик-реакций в 2006 году и нашла им конкретное применение, открыв биоортогональные реакции.

Биоортогональные реакции — химические реакции, способные протекать внутри живых систем, не мешая естественным биохимическим процессам.

Ей удалось провести реакцию азид-алкинового циклоприсоединения без катализатора, успешно применив ее для исследования полисахаридов (гликанов), находящихся на поверхности клеток. Гликаны участвуют в процессах клеточного распознавания и играют важную роль в работе иммунной системы.  

В настоящее время проходят клинические испытания препараты, разработанные на основе подхода Каролин Бертоцци.

Бертоцци научилась проводить нужные реакции прямо в живых клетках без побочных эффектов и каких-либо нарушений химического состава клетки.

Биоортоганальные реакции открывают большие возможности для медиков и позволяют:

• добавлять новые рецепторы на мембрану клеток, что приведёт к быстрой доставки в них лекарства;
• пришивать избирательно метки к маркерам раковых клеток, чтобы качественно и быстро распознавать опухоли;
• создавать новые тест-системы, проверять, как работают лекарства, следить за перемещением веществ по клеткам.

         Ученые Каролин Бертоцци (США), Мортен Мельдалу (Дания) и Барри Шарплесс (США) в 2022 году стали лауреатами Нобелевской премии по химии за вклад в развитие функциональных способов построения молекул и разработку инструментов для их создания.